血管扩张剂的临床应用课件

单击此处编辑母版标题样式,,医学ppt,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,血管扩张剂的临床应用The clinical practice of angiectasis drugs,,,1,医学ppt,血管扩张剂的临床应用The clinical practi,定义,广义:任何直接或间接扩张动静脉静脉的药物,狭义:直接作用于血管平滑肌的药物,,2,医学ppt,定义广义:任何直接或间接扩张动静脉静脉的药物2医学ppt,血管扩张剂的分类,部位分类药理分类,扩张小动脉,扩张静脉,均衡扩张动静脉,直接作用血管平滑肌,肼苯哒嗪,硝酸盐类，,硝普钠,ɑ1,受体阻滞剂,,,哌唑嗪，特拉唑嗪，乌拉地尔,ɑ2,受体阻滞剂,酚妥拉明,氯丙嗪,,B2,受体兴奋剂,舒喘灵,,,神经节阻滞剂,美加明,阿方那特,,ACE-I,,,卡托普利等，,AT-II,受体拮抗剂,,,氯沙坦等,钙拮抗剂,硝苯地平等,,,5-,HT,受体阻滞剂,,,酮舍林,M,胆减受体阻滞剂,654－2，东莨菪碱,,,,3,医学ppt,血管扩张剂的分类 部位分类药理分类,硝酸盐类药物,血液动力学,1：扩张容量性静脉血管，降低前负荷，室壁张力降低，耗氧量降低。

2：冠状动脉，扩张侧枝循环及狭窄90％以下的冠状动脉3：抗血小板聚集及血栓形成，与一氧化氮刺激血小板和引起血管扩张有关4：限制左室重构：降低,AMI,的心肌伸展5：不影响心脏传导系统4,医学ppt,硝酸盐类药物血液动力学4医学ppt,常用硝酸盐类药物,药物项目,硝酸甘油,（,NTG),消心痛,（,ISDN〕,单硝酸异山梨醇酯（5－,S－MN）,适应症,AMI，AP，HF，,肺水肿,心力衰竭,心绞痛,,MI,后期,心力衰竭,心绞痛,,OMI,,夜间,AP,药代动力学,皮肤，粘膜，口腔较胃肠快，舌下2分钟起效，持续不过30分钟，静脉立即起效，停后数分钟作用消失皮肤20分钟起效.,口腔及消化道吸收,肝酶分解,口服剂量大.舌下5分钟起效,15分钟左室充盈压下降,持续2-4小时,口服15分钟起效,持续4小时.,口服完全被小肠吸收,经过肝脏无首过效应,半衰期长.,禁忌症,肥厚型心肌病，严重贫血，低血压，快速心律失常，青光眼颅内高压,严重肝肾功能障碍,青光眼,孕妇,同左,用法用量,片剂：0.3,mg,,静脉:初始剂量10,ug∕min,以后50-100,ug∕min.,持续.软膏;2% 50-60,mg,1.5-5cm2.,膏药:5*4,cm,20mg,片剂:5-10,mg,,含化:5-10,mg∕,次,口服:10-20,mg,tid.,静脉滴注开始剂量30,ug/,分，观察0.5-1小时，如无不良反应可加倍，每日一次，10天为一疗程,,10-20,mg,tid,bid.,副作用,头疼,面部潮红恶心心率快等,同左,同左,,5,医学ppt,常用硝酸盐类药物 药,注意事项,硝酸甘油易氧化,潮解,置于棕色瓶子中,6月失效,硝酸盐类药物需停药时要渐渐减量,突然停药反跳,致心肌梗死或不稳定性心绞痛,,6,医学ppt,注意事项硝酸甘油易氧化,潮解,置于棕色瓶子中,6月失效6医学,钙拮抗剂,,,7,医学ppt,钙拮抗剂7医学ppt,药理作用,血管:二氢吡啶类明显,舒张血管平滑肌使外周阻力下降,第二代钙拮抗剂血管高度选择,并可扩张冠脉改善侧枝循环.对静脉作用小,另外保护内皮结构完整,抗动脉硬化,抑制血管平滑肌细胞增生.,,,8,医学ppt,药理作用血管:二氢吡啶类明显,舒张血管平滑肌使外周阻力下降,,药理作用,心脏:非二氢吡啶类,地尔硫卓,维拉帕米,负性肌力,负性频率,负性传导.,血液动力学作用:冠脉,肾入球小动脉脑血管扩张,其他:舒张非血管平滑肌,抑制血小板聚集,代谢:对糖代谢及钾,脂代谢无影响,维拉帕米抑制肝糖元分解,轻度降血糖.,,9,医学ppt,药理作用心脏:非二氢吡啶类,地尔硫卓,维拉帕米,负性肌力,负,不同钙拮抗剂分类:,根据,ɑ1,亚单位不同结合位点分为,特异性分类,第一代,第二代,第三代,IIA,IIB,Ia.,二氢吡碇类,(动脉>心脏),硝苯地平,硝苯地平缓释剂,控释剂,非洛地平,尼莫地平,尼群地平,等,氨氯地平,拉西地平,Ib.,苯噻氮卓,(动脉=心脏),地尔硫卓,地尔硫卓缓释剂,,,Ic.,苯烷胺类,(动脉<心脏),维拉帕米,维拉帕米缓释剂,,,,10,医学ppt,不同钙拮抗剂分类:根据ɑ1亚单位不同结合位点分为特异性分类第,三种一代钙拮抗剂的心血管作用比较,药物,心肌变力,房室传导,心率,扩张冠脉,扩张外周血管,反射兴奋交感,硝苯地平,↑,0,↑0,+++,+++,+,维拉帕米,↓↓,↓↓,↓0,+++,++,+,_地尔硫卓,↓,↓,0↓,+++,+,_,,11,医学ppt,三种一代钙拮抗剂的心血管作用比较药物心肌变力房室传导心率扩张,部分二氢吡啶类钙拮抗剂比较,药物,作用时间(,H),剂量(,mg),血管选择性,硝苯地平,6,10-20,tid,qid,冠脉,外周血管,氨氯地平,24,2.5-10,qd,冠脉,外周血管,非洛地平,20,5-10,bid,冠脉,外周血管,尼莫地平,4,20-60,tid,脑血管,尼群地平,12,10-20,qd,bid,外周血管,,12,医学ppt,部分二氢吡啶类钙拮抗剂比较药物作用时间(H)剂量(mg)血管,,副作用:头疼,面色潮红,心悸,踝部水肿等.,硝苯地平控释片,维拉帕米,地尔硫卓缓释片术中高血压较好.,,13,医学ppt,副作用:头疼,面色潮红,心悸,踝部水肿等.13医学ppt,关于钙拮抗剂问题:,胃肠出血和癌症没有证据,PTCA前的抗缺血保护,抗动脉粥样硬化,似乎有(INTACT)和(PREVENT),对冠心病,避免短效制剂,,14,医学ppt,关于钙拮抗剂问题:胃肠出血和癌症没有证据14医学ppt,硝普钠,药理特性:,亚硝基铁氰化钠(,CN)5NO.2H2O,,水溶液不稳定,光作用下三价铁变为二价铁失去活性.50,MG／,只,应用时,用5%的,GS,溶解50,MG,,新鲜配置(橘红色).黑纸蔽光.曝光后效价降低,变成蓝色放弃使用.6小时更换.,用药数秒发挥作用,体内半衰期短,数分钟,停药1-10分钟恢复治疗前水平.,,15,医学ppt,硝普钠药理特性:15医学ppt,硝普钠代谢毒性,在血液中与血红蛋白反应快速分解为氰化物,经肝脏酶化成为硫氰酸盐.肾排除,半衰期7天.,常见毒性反应:,低血压:与用量有关,神经精神症状,甲状腺功能减退:长期应用,硫氰酸盐影响碘与甲状腺的摄入结合,停药消失.,,16,医学ppt,硝普钠代谢毒性在血液中与血红蛋白反应快速分解为氰化物,经肝脏,硝普钠药理作用,硝普钠在体内成为,NO,,刺激环鸟苷酶,使,GTP,成为,CGMP,,抑制钙通道,血管松驰.,小动脉扩张,外周阻力下降,后负荷降低.,静脉扩张,容量血管储血增加,静脉回心血量减少,前负荷降低.,扩张肺血管平滑肌,肺动脉压力下降>,抑制血小板聚集,松弛支气管平滑肌.,,17,医学ppt,硝普钠药理作用硝普钠在体内成为NO,刺激环鸟苷酶,使GTP成,硝普钠使用时间,肝肾功能正常,每天<50MG用15天,每天<100MG7天,每天<200MG用5天,肝肾功能异常,用量易小>,可监测血中硫氰酸盐浓度,正常人<10MG%.,,,18,医学ppt,硝普钠使用时间肝肾功能正常,每天<50MG用15天18医学p,用法用量:,小剂量开始,从每分钟10,UG,开始,每5-10分钟增加5,UG.,直到达到需要.监测血压,血液动力学.,,19,医学ppt,用法用量:小剂量开始,从每分钟10UG开始,每5-10分钟增,适应症,高血压危象,高血压脑病,急进性高血压,主动脉夹层,心力衰竭,控制性降压,,20,医学ppt,适应症高血压危象20医学ppt,禁忌症,血容量不足,严重肝肾功能不全,甲状腺功能减低,血小板减少,,21,医学ppt,禁忌症血容量不足21医学ppt,ɑ1,受体阻滞剂,,,22,医学ppt,ɑ1受体阻滞剂22医学ppt,ɑ1受体阻滞剂,选择性阻滞血管平滑肌突触后膜受体,扩张血管,降低外周阻力,心输出量略升或不变,对糖代谢无影响,长期应用改善脂肪代谢,降低TC,TG,LDL-C,升高HDL-C,,23,医学ppt,ɑ1受体阻滞剂选择性阻滞血管平滑肌突触后膜受体,扩张血管,降,ɑ1受体阻滞剂,常用药物有哌唑嗪,特拉唑嗪,乌拉地尔,多沙唑嗪等,特拉唑嗪:半衰期12小时,每日一次每次1,MG,,渐渐加量到每日2-20,MG,,口服.,,24,医学ppt,ɑ1受体阻滞剂常用药物有哌唑嗪,特拉唑嗪,乌拉地尔,多沙唑嗪,乌拉地尔,ɑ1受体阻滞剂:外周和中枢双重作用,外周阻断突触后1受体,外周阻力下降,中枢作用于5-HT受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节,口服静脉均可,肝脏代谢,肾脏排泄,粪便也排泄.,,25,医学ppt,乌拉地尔ɑ1受体阻滞剂:外周和中枢双重作用25医学ppt,乌拉地尔适应症,高血压危象,高血压急症,围手术期高血压,心力衰竭重症,,,26,医学ppt,乌拉地尔适应症高血压危象,高血压急症26医学ppt,乌拉地尔,口服:每次40-60,MG,,每日三次,静脉:12.5-25,MG+10ML,静脉缓慢注射后,以每分钟100-400,UG,速度静脉滴注。

3-6天.,副作用:头疼头晕,体位性低血压,皮疹等,,27,医学ppt,乌拉地尔口服:每次40-60MG,每日三次27医学ppt,ACE-I,,,28,医学ppt,ACE-I28医学ppt,ACE-I作用机制,抑制ACE,同时抑制激肽酶.AT-II减少.,抑制循环中血管紧张素系统,抑制组织中血管紧张素系统,减少CA,缓激肽增多,减少ET,减少醛固酮和钠潴留,,29,医学ppt,ACE-I作用机制抑制ACE,同时抑制激肽酶.AT-II减少,ACE-I,副作用:干咳,血管神经性水肿等,禁忌症:抑制肝肾功能障碍,哮喘,低血压,过敏,孕妇,哺乳.,不宜与保钾的利尿剂共用,,30,医学ppt,ACE-I副作用:干咳,血管神经性水肿等30医学ppt,ACE-I,特殊指征:,1,心室肥厚.,2,心力衰竭:使充血性心力衰竭死亡率降低27%,3.糖尿病及糖尿病肾病,4.肾脏病,,31,医学ppt,ACE-I31医学ppt,常用的ACE-I,药物,商品名,食物影响,半衰期(,H),排泄,等效剂量(,MG),,卡托普利,开博通,下降35%,4,肾,50,,依那普利,悦宁定,无,11,肾,10,,苯那普利,洛叮新,无,11,肝肾(70%),7.5,肝功不全,希拉普利,抑平舒,下降14%,7.5,肾,2.5,,培哚普利,,雅施达,下降35%,12,肾,4,,,32,医学ppt,常用的ACE-I药物商品名食物影响半衰期(H)排泄等效剂量(,AT-II受体拮抗剂,阻滞细胞膜上的AT1受体.,受体有四种亚型AT1-4,人类为1-2,3-4为鱼与家禽.,适用于对ACE-I不耐受的患者.,,33,医学ppt,AT-II受体拮抗剂阻滞细胞膜上的AT1受体.33医学ppt,血管紧张素,II,两种主要受体亚型作用,ATI,血管收缩,细胞增值,抗利尿钠,产生,NO,醛固酮,内皮素,,CA,,黏附分子，生长因子,PAI-1,AT2,血管舒张,抑制细胞生长,细胞分化,细胞凋亡,利尿纳,产生,NO,,,,34,医学ppt,血管紧张素II两种主要受体亚型作用ATIAT234医学ppt,常用AT1受体拮抗剂,药物,生物利用度,半衰期(,H),剂量(,MG),氯沙坦(科素亚),12-17,3,50-100,EXP-3174,,4-9,,颉沙坦(代文),23,4-9,80-160,,35,医学ppt,常用AT1受体拮抗剂药物生物利用度半衰期(H)剂量(MG)氯,应用前景,LVH逆转,AMI后预防心室重构,心力衰竭:V-HEFT4,肾功能衰竭,,36,医学ppt,应用前景LVH逆转36医学ppt,扩血管药物应用注意事项,体位性低血压,血流动力学监测,注意各药的副作用,对预后的影响,不宜突然停药,,37,医学ppt,扩血管药物应用注意事项体位性低血压37医学ppt,扩血管药物应用适应症与禁忌症,适应症:高血压,心力衰竭等,禁忌症:低血压,血容量不足,主动脉瓣狭窄等,,38,医学ppt,扩血管药物应用适应症与禁忌症适应症:高血压,心力衰竭等38医,谢 谢,,,39,医学ppt,谢 谢39医学ppt,。