抗精神病药学习教案

会计学1抗精神病药抗精神病药第一页，共20页第1页/共20页第二页，共20页表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言增多等治疗(zhlio)以碳酸锂为代表表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至(shnzh)企图自杀治疗以丙米嗪（米帕明）为代表第2页/共20页第三页，共20页第3页/共20页第四页，共20页 指对精神活动有选择性抑制作用的药，主要特点是不影响意识消失的情况下，能消除病人精神紊乱、幻觉、妄想等，从而达到指对精神活动有选择性抑制作用的药，主要特点是不影响意识消失的情况下，能消除病人精神紊乱、幻觉、妄想等，从而达到(d do)安神定志的作用或是主要用来治疗精神分裂症及其他精神失常的躁狂症状安神定志的作用或是主要用来治疗精神分裂症及其他精神失常的躁狂症状二、分类二、分类 经典经典(jngdin)：吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯甲酰：吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯甲酰胺类 新型：二苯二氮卓类、苯丙异恶唑、二苯丁酰哌啶类、其他新型：二苯二氮卓类、苯丙异恶唑、二苯丁酰哌啶类、其他第4页/共20页第五页，共20页n4 4、结节、结节- -漏斗通漏斗通路路主管锥体外系运动功能，协调(xitio)肌肉的随意运动。

与觉醒、记忆、情绪、动机行为有关主要参与认知、思想、感觉、理解和推理调节垂体内分泌功能，功能 障碍时可致生长素及性激素减少，催乳素等增加四条多巴胺（四条多巴胺（DADA）神经通路：）神经通路：D1样受体：样受体：D1和和D5 ; D2样受体：样受体： D2和和D3 D2样受体：样受体：D2、D3和和D4 D2样受体：样受体：D2、D3和和D4 D2受体受体D4第5页/共20页第六页，共20页2 . N10上的H可被脂肪胺类、哌啶环、哌嗪环取代 抗精神病作用：哌嗪类 脂肪胺类 哌啶类； 镇吐作用：哌嗪类 脂肪胺类 哌啶类； 锥体外系症状(zhngzhung)：哌嗪类 脂肪胺类 哌啶类； 镇静作用：脂肪胺类 哌啶类哌嗪类 ； 降压作用：脂肪胺类哌啶类 哌嗪类 ；3.侧链为-C-C-C-N 结构者一般有较强抗精神病作用4、C2上氢被吸电子基团取代，Cl、CF3或SCH3所取代，效价增强，其中CF3 Cl1 . C2上氢和上氢和N10上的上的H被其他基团被其他基团取代取代(qdi)，才有抗精神病作用，才有抗精神病作用第6页/共20页第七页，共20页n5、禁忌症、禁忌症（1）口服吸收慢而不规则，受剂型、胃内容物影响，同服胆碱R阻断药可延缓其吸收。

（2）高亲脂性，易透过血脑屏障；（3）主要经肝药酶代谢；（4）主要经肾排泄5）不同个体口服同剂量血药浓度相差大，故临床(ln chun)用药应个体化 第7页/共20页第八页，共20页1）抗精神病作用机理：阻断中脑-边缘及中脑-皮质通路中突触后的D2样受体2）镇吐作用 强大(qingd)的镇吐作用小剂量能选择性抑制延脑催吐化学感受区（CTZ）的D2R，大剂量直接抑制呕吐中枢3）影响体温调节机制：抑制下丘脑体温调节中枢(zhngsh)，使体温调节失灵它不仅能降发热的体温，也能降低正常体温随外界环境温度而变化可降至正常体温以下4) 加强中枢(zhngsh)抑制药的作用 R阻断作用血管扩张、血压下降、主要表现为体位性低血压阻断R，反转AD的升压效应阻断MR，产生阿托品样作用（大剂量时可出现口干、便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留等）促进催乳素的分泌阻断结节-漏斗系统中的D2R）第8页/共20页第九页，共20页 主要用于型精神分裂症（对急性患者(hunzh)效果好）、躁狂症和其它精神病伴有的兴奋、躁动及妄想症状对型无效甚至加重病情对多种药物和疾病引起的呕吐和顽固性呃逆有效对晕动症无效） 在物理降温配合下，可使体温下降到正常以下（28-32），用于低温麻醉。

氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶组成冬眠合剂，使机体进入“冬眠”状态降低基础代谢，降低机体对各种病理刺激的反应提高机体耐缺氧能力，有助于机体渡过危险期，以赢得抢救时间用于严重感染、中毒性高热、惊厥、甲状腺危象、妊娠毒血症等辅助治疗第9页/共20页第十页，共20页嗜睡、无力、口干、便秘、视力(shl)模糊、鼻塞、心动过速体位性低血压，注射后应卧床12h后缓慢起立帕金森氏综合征；静坐(jngzu)不能；急性肌张力障碍 以上三种反应是因抑制黑质-纹状体D2R，使多巴胺能神经功能降低，胆碱能神经功能相对增强迟发性运动障碍TD 可能原因：黑质-纹状体D2R长期阻断，受体上调，对多巴胺超敏感 可减少药量、停药可减轻或消除可用中枢抗胆碱药可减少药量、停药可减轻或消除可用中枢抗胆碱药（苯海索）治疗，不能用拟多巴胺药治疗苯海索）治疗，不能用拟多巴胺药治疗 注意预防此症：确定用药的最小有效量和最短疗程注意预防此症：确定用药的最小有效量和最短疗程治疗一年后若需继续用药则应至少每治疗一年后若需继续用药则应至少每3 3个月进行一次神个月进行一次神经学评价，以便及早发现此症一旦出现，停药禁经学评价，以便及早发现此症一旦出现，停药。

禁用具有中枢抗胆碱作用的药物用具有中枢抗胆碱作用的药物第10页/共20页第十一页，共20页氯氮平氯氮平机制：机制：1 1、特异性阻断中脑边缘和皮层系统的、特异性阻断中脑边缘和皮层系统的D4RD4R2 2、阻断、阻断5-HT2A5-HT2A受体受体, ,协调协调5-HT5-HT与与DADA系统的相互作用和平系统的相互作用和平衡特点：特点：1 1、广谱、广谱(un p)(un p)，作用强、见效快，对其他抗精神，作用强、见效快，对其他抗精神病药无效的精神分裂症的阳性和阴性症状均有效病药无效的精神分裂症的阳性和阴性症状均有效2 2、几无锥体外系反应，无内分泌方面不良反应几无锥体外系反应，无内分泌方面不良反应3 3、用于其他抗精神病药无效或锥体外系反应过强的患者，、用于其他抗精神病药无效或锥体外系反应过强的患者，也可用于氯丙嗪等引起的迟发性运动障碍也可用于氯丙嗪等引起的迟发性运动障碍4 4、不良反应：、不良反应：1%-2%1%-2%服用者出现粒细胞缺乏服用者出现粒细胞缺乏 血脂紊乱、血糖升高血脂紊乱、血糖升高第11页/共20页第十二页，共20页第12页/共20页第十三页，共20页第13页/共20页第十四页，共20页。

利培酮利培酮阻断阻断D2、5-HT2受体受体阳性、阴性症状均有效阳性、阴性症状均有效(yuxio)；对精神分裂症患者的认识功能障碍和继发性对精神分裂症患者的认识功能障碍和继发性抑郁有治疗作用抑郁有治疗作用不良反应少锥体外系反应发生率低，抗胆不良反应少锥体外系反应发生率低，抗胆碱样作用及镇静作用弱对血糖和血脂的影碱样作用及镇静作用弱对血糖和血脂的影响较小第14页/共20页第十五页，共20页第15页/共20页第十六页，共20页抗躁狂症药抗躁狂症药碳酸锂碳酸锂1 1药动学：口服易吸收药动学：口服易吸收(xshu)(xshu)，但透过血脑，但透过血脑屏障慢主要由肾排泄在近曲小管与钠竞争屏障慢主要由肾排泄在近曲小管与钠竞争重吸收重吸收(xshu)(xshu)2 2机制：机制： （1 1）抑制脑内神经末梢对）抑制脑内神经末梢对NANA、DADA的释放，促的释放，促进其对进其对NANA、DADA的再摄取，降低突触间隙的再摄取，降低突触间隙NANA、DADA浓度 （2 2）抑制腺苷酸环化酶，使）抑制腺苷酸环化酶，使cAMPcAMP下降 （3 3）抑制肌醇磷酸酶，抑制）抑制肌醇磷酸酶，抑制IP3IP3脱磷酸化生成脱磷酸化生成肌醇。

肌醇 第16页/共20页第十七页，共20页钠可促进其排泄，用药期间钠可促进其排泄，用药期间(qjin)应保持钠的摄入量，应保持钠的摄入量，以减少锂盐的蓄积以减少锂盐的蓄积第17页/共20页第十八页，共20页n四环类：米安舍林四环类：米安舍林第18页/共20页第十九页，共20页 临床应用临床应用 各型抑郁症、遗尿各型抑郁症、遗尿(y nio)症、焦虑和恐怖症症、焦虑和恐怖症 三环类：丙米嗪 （米帕明）药理作用1、2、自主神经系统(xtng)：可阻断MR3、血管系统(xtng)：降血压、抑制心血管反射 奎尼丁样作用 正常人口服出现困倦、头晕、口干、视力模糊及血压稍降，连续用药出现注意力不集中，思维能力下降 抑郁症患者用药，情绪提高，精神兴奋但起效慢，连用23周后才见效 其作用机制可能为抑制NA和5-HT再摄取，使突触间隙的NA增多；阻断(z dun)突触前膜2受体，使NA 释放增加第19页/共20页第二十页，共20页。